Zetpillen zijn vaste toedieningsvormen, die elk een hoeveelheid van één of meer werkzame bestanddelen bevatten bestemd voor eenmalig gebruik. Vanwege het beperkte absorptieoppervlak, het geringe vloeistofvolume en de heersende pH zijn de absorptieomstandigheden in het rectum fundamenteel anders dan die in de maag en dunne darm.
In vergelijking met volwassenen wordt de biologische beschikbaarheid van farmaca na rectale toediening bij kinderen verder beïnvloed door frequentere defecatie, verminderde enterohepatische klaring en de meer basische pH van het rectum.
De afgifte van farmaca uit zetpillen is afhankelijk van de fysisch-chemische eigenschappen van het farmacon en de zetpilbasis.
Een zetpil dient te worden ingebracht met de punt naar voren. Bij kinderen spelen de sociaal-culturele opvattingen van de ouders, het kind en de arts een rol en kunnen de acceptatie van een rectale behandeling beïnvloeden. Rectale toediening is op rationele overwegingen te verkiezen boven orale toediening en vormt hiervoor een goed alternatief, maar orale toediening heeft de voorkeur.